Ксантинола никотинат

Фармакодинамика

Сочетание эффектов теофиллина и никотиновой кислоты, усиление окислительного фосфорилирования и синтеза АТФ; блокада аденозиновых рецепторов и фосфодиэстеразы, увеличение содержания цАМФ в клетке, субстратная стимуляция синтеза никотинадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющий и антиатеросклеротический эффект.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте, в организме быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов. При внутримышечном введении эффект развивается через 5-10 минут.

Показания

Нарушения мозгового кровообращения.

Атеросклероз сосудов мозга, коронарных сосудов и облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей.

Болезнь Рейно.

Болезнь Бюргера.

Ретинопатия.

Облитерирующий эндартериит.

Острый артериальный тромбоз.

Диабетическая ангиопатия.

Острый тромбофлебитипосттромбофлебитический синдром.

Трофические язвы нижних конечностей и пролежни.

Мигрень.

Синдром Меньера.

Дерматозы.

Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.

VI.G40-G47.G43   Мигрень

VII.H30-H36.H35   Другие болезни сетчатки

VIII.H80-H83.H81.0   Болезнь Меньера

IX.I60-I69.I67.2   Церебральный атеросклероз

IX.I70-I79.I70.2   Атеросклероз артерий конечностей

IX.I70-I79.I70   Атеросклероз

IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

IX.I70-I79.I74   Эмболия и тромбоз артерий

IX.I70-I79.I79.2*   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

IX.I80-I89.I80   Флебит и тромбофлебит

XII.L80-L99.L87   Трансэпидермальные прободные изменения

XII.L80-L99.L98.9   Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Острое кровотечение.

Острый инфаркт миокарда.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

С осторожностью

При лабильном артериальном давлении, одновременно с гипотензивными препаратами, у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять в первые 3 месяца беременности. Дальнейшее использование допустимо при условии тщательного наблюдения за состоянием больной.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы

Внутрьс постепенным наращиванием дозы от150 мг 3 раза в день до 300-600 мг 3 раза в день при необходимости. Препарат принимают после еды.

Внутримышечновводят по 2-6 мл 15 % раствора в течение 2-3 недель.

Внутривенно струйно - по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в день в течение 5-10 дней, при этом пациент должен лежать.

Внутривенно капельно вводят со скоростью 40-50 капель в минуту после разведения10 мл 15 % раствора в 200-500 мл 5 % раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Нервная система: слабость, головокружение.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, анорексия, боль в желудке.

При длительном назначении высоких доз - снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперурикемия.

Передозировка

Взаимодействие

При одновременном использовании взаимно усиливается эффект гипотензивных препаратов (альфа- и бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, симпатолитиков, ганглиоблокаторов).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными средствами и строфантином.