Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, обладающий высокой избирательностью к Н1 - гистаминовым рецепторам. Ингибируя эотаксины, левоцетиризин блокирует экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1 в гистаминозависимой стадии аллергической реакции. В результате уменьшается миграция эозинофилов, снижается сосудистая проницаемость, ограничивается освобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает и замедляет течение аллергической реакции, имеет антиэкссудативное и противозудное действие. Не оказывает антисеротонинового и антихолинэстеразного, а также седативного действия. Не влияет на показатели электрокардиограммы (QT-интервал).Фармакокинетика
Биодоступность составляет 100 %. Связывается с белками плазмы на 90 %. Подвергается биотрансформации в печени - происходит реакция дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.
Период полувыведения составляет 7-10 ч.
Элиминация почками - 85,4 %. Удаляется при гемодиализе.Показания
Применяется для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, сенной лихорадки, крапивницы, аллергических дерматозах. Используется при отеке Квинке.
МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пожилой возраст, так как отмечается снижение клубочковой фильтрации.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Попадает в грудное молоко. Во время беременности и лактации применение левоцетиризина противопоказано.
Способ применения и дозы
Применяется с 6 летнего возраста внутрь по 5 мг 1 раз в сутки.
Внутрь по 5 мг (1 таблетка) в сутки в один прием, независимо от времени приема пищи, не разжевывая.
Высшая суточная доза: 5 мг.
Высшая разовая доза: 5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, возбуждение.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Дыхательная система: диспноэ.
Пищеварительная система: сухость во рту, редко - диспепсические расстройства.
Органы чувств: преходящие расстройства зрения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Стимуляция центральной нервной системы: судороги, бессонница, галлюцинации.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиление угнетающего действия на центральную нервную систему при одновременном применении барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков, алкоголя.