Фармакодинамика
Бактериостатик широкого спектра действия. Активен в отношении размножающихся бактерий. Связываясь с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, ингибирует синтез белков прокариотов, приостанавливая процесс удлинения полипептидной цепи.
Связывает в хелатные комплексы двухвалентные ионы кальция, магния, железа и цинка.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp., а также в отношении Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. Также проявляет активность в отношенииMycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae), Chlamydia spp., Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 66 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 65 %. Проникает во все органы и ткани, через плацентарный барьер и в грудное молоко, скапливается в зубах и костной ткани, селезенке, печени, опухолях.
Не метаболизируется.
Элиминация и почками с фекалиями.
Показания
Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительной флорой: пневмонии, бронхите, эмпиеме плевры, ангине, холецистите, пиелонефрите, кишечных инфекциях, эндокардите, эндометрите, простатите, сифилисе, гонорее, бруцеллезе, риккетсиозах, гнойных инфекциях мягких тканей, остеомиелите, трахоме; также с целью профилактики послеоперационных осложнений.
Используется в составе комбинированной терапии при лепре, нокардиозе, угревой сыпи.
МКБ-10I.A20-A28.A23 Бруцеллез
I.A30-A49.A30 Лепра [болезнь Гансена]
I.A30-A49.A43 Нокардиоз
I.A50-A64.A50 Врожденный сифилис
I.A50-A64.A52 Поздний сифилис
I.A50-A64.A51 Ранний сифилис
I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
I.A70-A74.A71 Трахома
I.A75-A79.A75 Сыпной тиф
IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J40-J47.J41.0 Простой хронический бронхит
X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XII.L60-L75.L70 Угри
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N71.1 Хроническая воспалительная болезнь матки
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, по 100 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль,головокружение, повышение внутричерепного давления.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, анорексия, боли в животе, диарея.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожный зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков: пенициллинов, цефалоспоринов.
Снижается абсорбция при одновременном применении с антацидами и препаратами железа.
Повышается концентрация препарата в плазме крови при одновременном применении с химотрипсином.