Моксонидин

Фармакодинамика

Препарат является селективным агонистом I₁-имидазолиновых рецепторов, которые находятся в вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Они отвечают за рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы. Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин напрямую активирует парасимпатическую нервную систему, в результате снижает частоту сердечных сокращений, а через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата составляет 90 %. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения C_max - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы составляет 7 %, метаболизируется в печени, экскретируется почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания

Артериальная гипертензия.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

Противопоказания

Синдром слабости синусного узла, гиперчувствительность, нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости II-III степени, тяжелые нарушения ритма сердца, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность, выраженные нарушения работы печени и почек, нестабильная стенокардия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, беременность, возраст до 18 лет, возраст старше 75 лет, кормление грудью, нарушения периферического кровообращения, гемодиализ, одновременное назначение с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, перемежающаяся хромота, ангионевротический отек в анамнезе, эпилепсия, глаукома, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелые цереброваскулярные нарушения, перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания коронарных сосудов, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса.

Беременность и лактация

Категория FDAне определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его следует применять у этой категории пациентов только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Перорально во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза - 0,2 мг один раз в день, максимальная суточная доза - 0,6 мг (разделить на два приема), максимальная разовая доза 0,4 мг.

Для больных, которые страдают почечной недостаточностью, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная - 0,4 мг.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, повышенная утомляемость; обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны психики: бессонница; нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине; боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: астения; периферические отеки.

Передозировка

Сухость во рту, чрезмерное снижение артериального давления, сонливость, слабость. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Совместное применение препарата с гипотензивными лекарственными средствами (например, тиазидными диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов) приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

Трициклические антидепрессанты снижают эффективность препарата.

β-Адреноблокаторы - усиление брадикардии, выраженности отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют β-адреноблокаторы, а через несколько дней моксонидин.

Анксиолитики, барбитураты, этанол - усиление угнетающего действия на ЦНС.

Лоразепам - у пациентов, получающих лоразепам и моксонидин, возможно незначительное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Производные бензодиазепина - усиление седативного эффекта при одновременном назначении с моксонидином.