Моксарел - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипoтензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувстви­тельности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показа­телей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармако­кинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недоста­точности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терми­нальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

-Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

-выраженные нарушения ритма сердца;

-синдром слабости синусового узла;

-атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);

-острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

-одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

-возраст старше 75 лет;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);

-период грудного вскармливания;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-Нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);

-атриовентрикулярная блокада I степени;

-тяжелые заболевания коронарных сосудов;

-тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);

-хроническая сердечная недостаточность.

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;

нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта;

часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожная сыпь, зуд;

нечасто - ангионевротический отек.

Нарушения психики:

часто - бессонница;

нечасто - нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - боль в спине;

нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения;

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3года.

Не использовать по истечении срока годности.