Моксонитекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением С_mах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.

Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.

Метаболизм

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

-Повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;

-наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);

-хроническая сердечная недостаточность (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA);

-тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;

-одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;

-возраст до 18 лет;

-период грудного вскармливания.

- Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период),

- заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома;

- умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность;

- беременность.

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны центральной перепой системы

часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница;

нечасто: обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта;

часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: боль в спине;

нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте сведения

часто: астения;

нечасто: периферические отеки.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.

По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.