Омализумаб

Фармакодинамика

Гуманизированное моноклональное IgG₁каппа-антитело, комплементарное иммуноглобулину класса E, селективный иммунодепрессант. Иммуноглобулин Eявляется одним из основных компонентов каскада аллергических реакций.

Омализумаб ингибирует связывание IgE с высокоаффинными рецепторами IgE (FcεRI), расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов. Снижение количества поверхностно-связанного IgE на клетках, имеющих рецепторы FcεRI, лимитирует степень высвобождения медиаторов аллергического ответа. При лечении омализумабом пациентов с атопической бронхиальной астмой отмечается уменьшение количества FcεRI-рецепторов на поверхности базофилов.

Блокируя связь иммуноглобулина Eс его рецептором, препарат оказывает противоаллергическое, иммуносупрессивное и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата составляет 62 %. Период полувыведения составляет 26 дней. V_d - 0,078±0,032 л/кг. Клиренс 2,4±1,1 мл/мин/кг.

Показания

Персистирующая атопическая бронхиальная астма тяжелого/среднетяжелого течения у пациентов в возрасте от 12 лет, у которых лечение глюкокортикостероидами оказалось недостаточно эффективным.

X.J40-J47.J45.0   Астма с преобладанием аллергического компонента

Противопоказания

-гиперчувствительность;

-возраст до 12 лет;

-беременность и кормление грудью.

С осторожностью

-заболевания печени;

- заболевания почек;

-аутоиммунные заболевания;

-глистные инвазии.

Беременность и лактация

Категория FDA - B. Не проводилось адекватных и хорошо контролируемых исследований, не применять при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Препарат вводят подкожно. Дозу и частоту введений определяют основываясь на исходной концентрации IgEв крови пациента. В зависимости от этого первая доза может варьировать от 150 до 375 мг 1 раз в 2-4 недели. Доза также корректируется при значительных колебаниях массы тела.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, гипотензия.

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, синкопальные состояния, парестезии, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: диарея, тошнота, диспепсические явления.

Местные реакции: эритема, боль, зуд, отечность в месте инъекции.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, сыпь, зуд.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Прочие: иногда - увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние; редко - гельминтные инфекции. В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших омализумаб, была несколько выше, по сравнению с контрольной группой; в отдельных случаях - снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина.

Передозировка

Не описана, лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Не описано.