Фармакодинамика
Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера.Фармакокинетика
Быстрое и полное всасывание. F 40%. VD 1,8-2,7 л/кг. Связь с белками плазмы ~40%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1,5 ч. Сmax 1 ч. Элиминация почками, с фекалиями.
Показания
Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера). МКБ-10V.F00-F09.F00.9* Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная (G30.9+)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата.
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов с синдромом слабости синусного узла или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, заболеваниях органов дыхания (в том числе в анамнезе), при обструкции мочевыводящих путей, судорогах. Опыт применения ривастигмина у пациентов с бронхиальной астмой в фазе обострения отсутствует.Беременность и лактация
Исследования у человека не проводились, тератогенные эффекты у животных не выявлены. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять.
Рекомендации FDA категории В.
Способ применения и дозы
Начальная доза - 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема - 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита. Тошнота, рвота, потеря аппетита и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
Прочие: случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор.
Передозировка
Симптомы: максимальные проявления холинергического действия.Лечение: антидот - атропин.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные средства - усиление или ослабление мышечной релаксации.
НПВС - повышение желудочной секреции, функциональные расстройства ЖКТ, кровотечения.