Спираприл

Фармакодинамика

Блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего происходит высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон, сосудосуживающий эффект, секреция альдостерона корой надпочечников и увеличивается содержание брадикинина за счет уменьшения его инактивации ангиотензин-превращающим ферментом.

Брадикинин стимулирует В₂-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, что приводит к быстрому высвобождению простациклина и прочих сосудорасширяющих веществ, которые вызывают расслабление гладких мышц.

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 45% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%.

Метаболизм в печени с образованием активного метаболита - аспираприлата.

Период полувыведения первой фазы (до образования аспираприлата) составляет 2 ч, второй фазы - 40 ч. Элиминация с фекалиями (51%) и почками (49%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания

Применяется для лечения артериальной гипертензии.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 6 мг 1 раз/сут.

Высшая суточная доза: 6 мг.

Высшая разовая доза: 6 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: ишемия головного мозга, головная боль, головокружение, тревожность, спутанность сознания, парестезии.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - эозинофилия.

Дыхательная система: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Сердечно-сосудистая система: гиперкалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия, синкопе, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Пищеварительная система: тошнота, холестатическая желтуха, запор, сухость во рту.

Мочевыделительная система: гиперкреатинемия, протеинурия, повышение содержания мочевины, развитие или прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Дерматологические реакции: онихолиз, алопеция.

Репродуктивная система: снижение потенции.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженное снижение артериального давления, нарушение электролитного баланса, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, почечная недостаточность.

Лечение: внутривенное введение эпинефрина, кровезамещающих растворов, гидрокортизона.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов.

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

Натрия хлорид, нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают гипотензивное действие спираприла.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (амилорид, триамтерен, спиронолактон), продуктами с высоким содержанием калия развивается гиперкалиемия.

При одновременном применении с цитостатиками, аллопуринолом, системными глюкокортикостероидами, прокаинамидом, иммунодепрессантами повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с препаратами для общего наркоза и для местной анестезии возможно развитие артериальной гипотензии.