Стрептомицин

Фармакодинамика

Антибиотик из группы аминогликоздидов. Cвязывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseriagonorrhoeae, в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

Активен в отношении грамположительных бактерий Actinomyces spp., Bacillus antracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis; и грамотрицательных микроорганизмов: Borrelia spp., Bordetella pertussis, Treponema pallidum, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Proteus spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Fusobacterium spp., Klebsiella pneumoniae, Leptospira spp.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы составляет 10%.

Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Метаболизму не подвергается.

Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения туберкулеза, венерической гранулемы, чумы.

I.A15-A19.A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

I.A15-A19.A18   Туберкулез других органов

I.A20-A28.A23   Бруцеллез

I.A50-A64.A55   Хламидийная лимфогранулема (венерическая)

Противопоказания

Почечная недостаточность, неврит слухового нерва, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Для местного применения при беременности и кормлении грудью.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - для приема внутрь категория D. Противопоказан для приема внутрь во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Назначается детям только по жизненным показаниям.

Суточная доза для детей и подростков рассчитывается по массе тела и составляет 15-20 мг/кг, не выше 0,5 г/сут детям и 1г/сут подросткам.

7. Способ применения и дозы

Внутримышечно по 0,5-1 г один раз/сут.

Высшая суточная доза: 1 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Курсовая доза при лечении туберкулеза не должна превышать 120 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.

Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.

Органы чувств: тугоухость.

Мочевыделительная система: токсический нефроз.

Дерматологические реакции: кандидоз; зуд, жжение при местном применении.

Аллергические реакции.

Передозировка

Остановка дыхания.

Гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.

Взаимодействие

Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.

Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.

При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармистином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.