Фармакодинамика
Селективный агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов, расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Не действует на другие подтипы серотониновых рецепторов (5-HT2-7).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь, интраназальном и п/к введении быстрая. F 15% при приеме внутрь, 17% при интраназальном применении, 97% при п/к введении, быстро распределяется в тканях организма, прохождение через ГЭБ ограничено. Связь с белками плазмы ~14-21%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 2-2,5 ч. Элиминация почками (97% в виде метаболитов).
Показания
VI.G40-G47.G43 Мигрень
VI.G40-G47.G44.0 "Синдром ""гистаминовой"" головной боли"
Противопоказания
Гиперчувствительность; гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени; ИБС (в том числе подозреваемая), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), неконтролируемая АГ, окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе любые состояния со сниженным судорожным порогом), контролируемая АГ, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (младше 18 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин и его производные, а также ингибиторов МАО и первые 2 нед после их отмены.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.
С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
Рекомендации FDA категории С.
Способ применения и дозы
Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее, чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.
При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.
Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.
Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.
Передозировка
Резкая выраженность побочных реакций. Средние дозы, которые могут вызвать передозировку: 400 мг при приеме внутрь, 16 мг при п/к введении, 40 мг при применении назального спрея.
Лечение симптоматическое. Необходимо наблюдение за больным в течение 10 ч. Нет сведений об эффективности гемодиализа.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО - снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации в плазме; гипертонический криз, резкая гипертермия, судорожные пароксизмы. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 14 дней.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - слабость, гиперрефлексия, нарушения координации движений.
Эрготамин и эрготаминсодержащие препараты - длительный спазм сосудов. Прием должен быть разобщен во времени не менее чем на 1 сут.