Тримигрен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тримигрен® (суматриптан) противомигренозный препарат для купирования приступов мигрени средней и высокой интенсивности. Тримигрен® является средством патогенетической терапии, устраняет головную боль и сопутствующие тошноту и рвоту, фоно- и фотофобию.

Тримигрен® в виде ректальных суппозиториев имеет дополнительное преимущество в терапии мигрени в ситуациях, когда сопровождающие приступ тошнота и рвота ограничивают применение и эффективность таблетированной формы суматриптана, а также других противомигренозных средств.

Суматриптан - селективный агонист 5-HT₁- серотониновых рецепторов (подтип 5-НТ_ID), не влияет на другие подтипы гидрокситриптаминовых рецепторов (5НТ_2-7).

Механизм действия суматриптана заключается в вазоконстрикции интракраниальных экстрацеребральных сосудов, угнетении активности периферических нейронов тригеминальной системы с торможением выделения медиаторов нейрогенного воспаления (вазоактивного интестинального пептида, субстанции Р и др.) и блокировании передачи в ядрах тройничного нерва.

При ректальном введении суматриптана в дозе 25 мг максимальная концентрация (С_mах) 27 нг/мл достигается через 1,5 ч (Т_mах), период полувыведения (Т_1/2) - 1,8 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 77,8 нг*ч/мл. Для суппозиториев 50 мг эти показатели составляют 50,1 нг/мл, 2,5 ч, 2,1 ч и 172,3 нг*ч/мл соответственно. Связь с белками плазмы составляет 14 - 21%, кажущийся объем распределения - 2,4 л/кг. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% (после приема внутрь). Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Недостаточность функции печени и слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику суматриптана не оказывают.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0.1 и менее 1%; редко - более 0.01 и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Наиболее характерные нежелательные реакции, связанные с лечением суматриптаном: головокружение, тошнота, сонливость, снижение внимания, боли в груди и шее. Для суппозиториев с суматриптаном характерны лишь сонливость и местные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности; очень редко - тревога, тремор, дистония, нистагм, скотома; судороги отмечались у пациентов, имевших судороги в анамнезе и у пациентов с судорожной готовностью, обусловленной сопутствующими заболеваниями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение артериального давления, "приливы"; очень редко - брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, которые, возможно, являются симптомами мигрени; очень редко - дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ишемический колит, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, очень редко - артралгия, ограничение подвижности шеи.

Со стороны органов чувств: очень редко - диплопия, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения. Связь с приемом препарата не доказана, нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени.

Аллергические реакции: очень редко - от кожных реакций (сыпь, зуд, эритема, крапивница) до анафилаксии.

Местные реакции: зуд и жжение в области ануса, учащение дефекации.

Прочие: часто - чувство тяжести, сдавливания или сжатия, боль, ощущение покалывания, жжения, жара или холода в разных участках тела, относительно чаще в грудной клетке и горле. Эти симптомы независимо от их интенсивности являются преходящими.