Суматриптан Адифарм - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Суматриптан является специфическим селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТ_ID), не действует на другие подтипы 5НТ- рецепторов (5НТ₂ - 5-НТ₇). Рецепторы 5HT₁ расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан снижает активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежат в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема внутрь препарата.

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается и через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Связь сбелками плазмы крови невелика (14 - 21%). Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, который выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5HT₁- и 5НТ₂ -серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при приеме внутрь.

-повышенная чувствительность к суматриптану или вспомогательным веществам;

-гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

-окклюзионные заболевания периферических сосудов;

-инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-выраженное нарушение функции печени и/или почек;

-одновременный прием с эрготамином или его производные (в т.ч. метисергид) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема препарата). Редко - нарушениях сердечного ритма, преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих побочных эффектов с применением суматриптана не доказана); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, редко - судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было).

Со стороны органов чувств: иногда - диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Очень редко возможна обратимая частичная потеря зрения. При этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Аллергические реакции: варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии.

Лабораторные показатели: незначительные изменения активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавливания или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умерено и носят преходящий характер.