Суматриптан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на

фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.

После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Распределение

Связь с белками плазмы - 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.

Пазменный клиренс - 1160 мл/мин; почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 80 % (после приема внутрь).

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.

Пол

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, С_mах, Т_mах и T_1|2) у мужчин и женщин не выявлено.

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10;

часто от > 1/100 до < 1/10;

нечасто от > 1 /100 до < 1 /100;

редко от> 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности;

частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома, тревога.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы;

частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения

в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана);

очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать

в любой части тела, включая грудную клетку и горло);

частота неизвестна - ригидность затылочных мышц, артралгия.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая); однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - реакции гиперчувствителыюсти, включая кожные проявления,

а также анафилаксию.

Лабораторные показатели:

очень редко - незначительные отклонения показателей "печеночных" проб.

Общие расстройства:

часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выражение); частота неизвестна - гипергидроз.