Фармакодинамика
За счет блокады α1-адренорецепторов миоцитов в стенках венул и артериол снижает общее периферическое сопротивление сосудов, вследствие чего уменьшается венозный возврат к сердцу, что проявляется понижением артериального давления. При регулярном применении больными с артериальной гипертензией способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
Селективно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, расположенные на шейке мочевого пузыря и гладкомышечных клетках предстательной железы, а также простатического отдела уретры.
Улучшает отток мочи, снижает раздражение и устраняет проявления обструкции мочевыводящих путей вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 90-94 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения артериальной гипертензии, дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
МКБ-10IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Ортостатическая гипотензия, в том числе в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет I типа, гипертензивная ретинопатия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 мг однократно перед сном. Увеличение дозы производится постепенно, но доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 20 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 20 мг в сутки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, головокружение, синкопе, расстройства сна.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея или запор.
Костно-мышечная система: боль в спине.
Органы чувств: ринит, нарушения зрения.
Дерматологические реакции: сыпь.
Репродуктивная система: приапизм, нарушение либидо, ретроградная эякуляция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тахикардия, ортостатический коллапс.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Циметидин повышает концентрацию теразозина в плазме крови.
Фуросемид понижает концентрацию теразозина в плазме крови.
Варфарин и диклофенак повышают скорость выведения теразозина.
При одновременном применении с другими α1-адреноблокаторами повышается риск развития артериальной гипотензии.