Тетрациклин

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

После приема внутрь 60-80 % дозы абсорбируется из ЖКТ. Быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой и калом в неизмененном виде.

Показания

Для применения внутрь: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции - блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

I.A50-A64.A52   Поздний сифилис

I.A50-A64.A51   Ранний сифилис

I.A50-A64.A50   Врожденный сифилис

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

I.A00-A09.A00.9   Холера неуточненная

I.A00-A09.A06.0   Острая амебная дизентерия

I.A20-A28.A23.9   Бруцеллез неуточненный

I.A20-A28.A23   Бруцеллез

I.A20-A28.A22   Сибирская язва

I.A50-A64.A54   Гонококковая инфекция

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

I.A20-A28.A20.9   Чума неуточненная

VII.H10-H13.H10.4   Хронический конъюнктивит

VII.H10-H13.H10.2   Другие острые конъюнктивиты

VII.H00-H06.H01.0   Блефарит

IX.I30-I52.I33   Острый и подострый эндокардит

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L60-L75.L70   Угри

XIII.M00-M03.M00   Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86   Остеомиелит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

С осторожностью

Нарушение функций печени. Почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Категория действия на плод по FDA - D.

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Внутрь, взрослым - по 250-500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет - по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.

Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2-3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений. Лечение - симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе тетрациклина).

При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.

При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы - снижение контрацептивного эффекта, увеличение частоты кровотечений.

Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, так как при этом нарушается абсорбция антибиотика.