Фармакодинамика
Угнетение центральных м-холинорецепторов, нормализация баланса холинергических и дофаминергических процессов в базальных ядрах.Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Не кумулирует.Показания
Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
МКБ-10VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона
VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм
VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич
VI.G80-G83.G81 Гемиплегия
VI.G80-G83.G82.1 Спастическая параплегия
VI.G80-G83.G82.4 Спастическая тетраплегия
Противопоказания
Гиперчувствительность; механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия простаты (с наличием остаточной мочи); беременность (I триместр), отек легких, деменция.
С осторожностью
Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять! Возможно угнетение лактации. Не применять!
Рекомендации по FDA - категория С.
Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки. Затем при необходимости через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз в сутки.
При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Передозировка
Выраженные антихолинергические эффекты.
Лечение: ингибиторы холинэстеразы, пилокарпин, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, совместно с тригексифенидилом усиливают угнетающий эффект.
Холиноблокаторы и другие препараты, обладающие холиноблокирующей активностью, совместно с тригексифенидилом потенцируют антихолинергические эффекты.