Цефтизоксим

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении Bacteroides spp., Esсherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и через 5 минут - после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 30 %.

Проходит через плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком, при менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 1,7 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения госпитальных инфекций: менингита, сепсиса, эндокардита, абсцесса легкого, пневмонии, эмпиемы плевры, пиелонефрита, абсцесса почки, гонореи, остеомиелита, перитонита, холангита, холецистита, эмпиемы желчного пузыря. Используется при инфекционных воспалительных процессах органов малого таза, суставов, кожи и мягких тканей, раневых, ожоговых инфекциях, а также у больных с иммунодефицитом и агранулоцитозом.

I.A30-A49.A40   Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41   Другая септицемия

I.A50-A64.A54   Гонококковая инфекция

X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1   Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J30-J39.J32.9   Хронический синусит неуточненный

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XII.L00-L08.L01   Импетиго

XII.L00-L08.L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N70   Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71.0   Острая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N72   Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 3-х месяцев.

С осторожностью

Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутримышечно, глубоко или внутривенно медленно, детям старше 3-х месяцев по 30-60 мг/кг в сутки в 2-4 введения, при тяжелом течении заболеваний - по 100-150 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутримышечно, глубоко или внутривенно капельно, по 1-2 г каждые 8-12 часов, при тяжелом течении заболеваний - по 2-3 г каждые 8 часов.

При неосложненной гонорее - внутримышечно глубоко, 1 г однократно.

Высшая суточная доза: 12 г.

Высшая разовая доза: 3 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Снижают биодоступность блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, (в том числе ранитидин) и антацидные препараты (алюминия гидроксид, натрия бикарбонат).

Колестирамин уменьшает всасывание цефтизоксима.