Лекарственная форма
таблеткиСостав
Состав на 1 таблетку:
активное вещество: амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 14 мг (10 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128 мг; повидон (поливинилпирролидон) 6 мг; кальция карбонат 40 мг; крахмал картофельный 10 мг; кальция стеарат 2 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
блокатор "медленных" кальциевых каналовАТХ
C.08.C.A.01 Амлодипин
Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
- Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST(на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или со стенокардией, применение препарата предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Препарат не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IVфункционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-IVфункционального класса по классификации NYHAнеишемической этиологии при применении препарата существует вероятность развития отека легких.
Препарат не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится почками. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.
Применение у больных с печеночной и ХСН: У пациентов с печеночной и с тяжелой ХСН недостаточностью Т1/2, увеличивается до 56-60 часов.
Применение у больных с почечной недостаточностью. Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2до 65 часов.
Показания
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).Противопоказания
Противопоказания:повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм. рт. ст.);
аортальный стеноз;
митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IVкласса, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), с одновременным приемом ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, артериальной гипотензией.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период грудного вскармливания рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
Побочные эффекты
Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (<1%), редкие (0,1%), очень редкие (0,01%).
Сердечно-сосудистая система: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, нечасто - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Центральная и периферическая нервная система: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Пищеварительный тракт: часто - боль в брюшной полости, тошнота, нечасто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.
Система дыхания: нечасто - одышка, ринит, очень редко - кашель.
Мочеполовая система: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 10 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002239Дата регистрации
20.09.2013Дата обновления информации
20.09.2013