Лекарственная форма
суспензия для приема внутрьСостав
Каждые 5 мл суспензии содержат:
Активные вещества: ибупрофен - 100 мг, парацетамол - 125 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 10 мг, пропилпарагидрокенбензоат - 1 мг, динатрия эдетат - 15 мг, сахароза - 3000 мг, кармелоза натрия - 12,5 мг, камедь ксантановая - 10 мг, глицерол - 250 мг, натрия гидросульфит - 7,5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия цитрат - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, полисорбат 80 - 10 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,415 мг, ароматизатор апельсиновый (521-00014-11) - 15 мг, ароматизатор персиковый (ST5977/01) - 1,5 мг, вода очищенная - q.s. до 5 мл.
Описание
Суспензия желтого цвета, с характерным запахом.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство)Фармакодинамика
Фармакологические свойства
Брустан - комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Ибупрофен характеризуется периферическим противовоспалительным действием, тогда как парацетамол обладает центральным обезболивающим действием.
Фармакодинамика
Ибупрофен
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол
Неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фармакокинетика
Ибупрофен
Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь - около 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) - 2 ± 0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90-99%). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приеме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90% выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации Тсmах происходит в течение 10-60 минут. Величина Сmах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который обезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.
Период полувыведения Т1/2 равен 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде).
В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Показания
Брустан применяют у детей с 2 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах и в горле, боли при растяжениях и других видах боли.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
-печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
-прогрессирующие заболевания почек;
-активное заболевание печени;
-тяжелая сердечная недостаточность (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA);
-язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
-кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
-кровотечения любой этиологии;
-внутричерепное кровоизлияние;
-реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, астма, ринит, крапивница), связанные с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) или другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
-период после проведения аортокоронарного шунтирования;
-воспалительные заболевания кишечника;
-подтвержденная гиперкалиемия;
-заболевания зрительного нерва;
-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-дефицит сахаразы/изомальтазы;
-непереносимость фруктозы;
-глюкозо-галактозная мальабсорбция
-беременность, период лактации;
-детский возраст до 2 лет;
- одновременный прием других препаратов, содержащих нестероидные противовоспалительные средства, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 и дозы ацетилсалициловой кислоты свыше 75 мг в день;
-одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол в связи с увеличением риска серьезных побочных реакций.
С осторожностью
- Пожилой возраст;
- хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс по классификации NYHA);
- ишемическая болезнь сердца;
- артериальная гипертензия;
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- вирусный гепатит;
- нефротический синдром;
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.;
- доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубин-Джонсона и Ротора);
- системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
- гастрит, энтерит, колит;
- инфекция Helicobacter pylori;
- заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия);
- бронхиальная астма;
- сахарный диабет;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- алкоголизм;
- тяжелые соматические заболевания;
- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона);
- одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина);
- одновременный прием антиагрегантов (в том числе клопидогрела);
- одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Брустант.
Побочные эффекты
Для уменьшения риска возникновения нежелательных реакций использовать минимальную эффективную дозу по возможности минимально коротким курсом.
Для оценки частоты побочных эффектов использованы следующие критерии: "очень часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, <1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10000, <1/1000), "очень редко" (<1/10000), "частота неизвестна" (частоту развития побочных эффектов оценить невозможно).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; очень редко - парестезии, неврит зрительного нерва, сонливость; частота неизвестна - бессонница, тревога, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), инсульт.
Психические расстройства: очень редко - спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность; частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - астма, обострение астмы, одышка, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - НПВП-гастропатия (абдоминальная боль, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея); нечасто - метеоризм, запор, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; частота неизвестна - раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, гастрит, мелена, панкреатит, болезнь Крона, обострение колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, желтуха, некроз печени, нарушения функции печени, приводящие к развитию печеночной недостаточности, печеночной энцефалопатии.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нефротический синдром; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, полиурия, цистит, острый канальцевый некроз, медуллярный нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Со стороны органа слуха: очень редко - звон или шум в ушах; частота неизвестна - нарушения слуха, снижение слуха.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройство зрения; частота неизвестна - неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Аллергические реакции: нечасто - отек Квинке; частота неизвестна - анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), макуло-папулезная сыпь, кожный зуд; очень редко - гипергидроз, пурпура, фоточувствительность; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.
Лабораторные показатели: часто - увеличение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины; частота неизвестна - удлинение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке крови, снижение гематокрита, уменьшение концентрации гемоглобина, панцитопения.
Форма выпуска/дозировка
Суспензия для приема внутрь, 100 мг+125 мг/5млУпаковка
По 60 мл или 100 мл препарата во флакон из темного стекла с завинчивающейся крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛП-000112