Дейзи-30 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой "142" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Контрацептивный эффект препарата Дейзи-30, как и других комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК), основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки.

Дезогестрел - гестагенный препарат, снижает секрецию гонадотропных гормонов, в большей степени, лютеинизирующего гормона (ЛГ), таким образом, предотвращает созревание фолликула (блокирует овуляцию).

Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, вместе с гормоном желтого тела прогестероном регулирует менструальный цикл.

Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен повышением вязкости секрета шейки матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

Помимо контрацептивных свойств, препарат Дейзи-30 обладает рядом эффектов, которые могут учитываться при выборе метода контрацепции.

Менструальноподобные кровотечения становятся более регулярными, протекают менее болезненно, интенсивность их уменьшается, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. При применении КОК было показано снижение риска развития рака яичников и эндометрия.

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел, при пероральном приеме, быстро и полностью всасывается и затем превращается в этоногестрел. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81 %.

Распределение

Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела в плазме крови присутствуют в виде свободного стероида, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов; скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.

Выведение

Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (Т 1/2), составляющим около 30 часов.

Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.

Условия равновесного состояния

На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98,5%), способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, гак и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выделение

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 часов. В неизмененном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.

Условия равновесного состояния

Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.

Контрацепция.

Применение препарата Дейзи-30 противопоказано при наличии любого из состояний/заболеваний/факторов риска, перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его прием.

-гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт);

-состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

-множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит, расширенное оперативное вмешательство, длительная иммобилизация, обширная травма, ожирение (индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м²); курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

-выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

-мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе;

-сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

-панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

-тяжелые заболевания печени (до нормализации функциональных проб печени), в т.ч. в анамнезе;

-опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе;

-гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы (в т.ч. подозреваемые);

-кровотечение из влагалища неясной этиологии;

-беременность (в т.ч. предполагаемая);

-период грудного вскармливания;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у девочек-подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Дейзи-30 в каждом индивидуальном случае:

-факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте до 50 лег у кого-либо из ближайших родственников; избыточная масса тела (ИМТ более 25 кг/м² и менее 30 кг/м²); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень (без очаговых неврологических симптомов); заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; возраст старше 35 лет у некурящих женщин; курение; варикозное расширение вен нижних конечностей, поверхностный тромбофлебит; послеродовый период у не кормящих грудью женщин;

-другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия);

-терапия антикоагулянтами;

-гипертриглицеридемия (в том числе в семейном анамнезе);

-врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);

-заболевания печени при нормальных показателях функциональных проб печени;

-возникновение тяжелой депрессии;

-миома матки;

-заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама (малая хорея)).

Применение препарата Дейзи-30 противопоказано в период беременности. В случае наступления беременности во время применения препарата, дальнейший прием препарата необходимо немедленно отменить. Этинилэстрадиол, входящий в состав препарата Дейзи-30, может влиять на количество и состав грудного молока, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Возможные связанные с приемом препарата побочные эффекты, которые отмечались при приеме препарата Дейзи-30 или других КОК, приведены в таблице ниже.

По 21 таблетке в блистере из ПВХ-ПВДХ / алюминиевой фольги.

Блистер упакован в пакет из ламинированной алюминиевой фольги.

По 1 или 3 пакета из ламинированной алюминиевой фольги с инструкцией по применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!