Мерсилон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой "ТR" над цифрой "4" на одной стороне таблетки и "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.

Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и изменение цервикальной секреции.

Помимоконтрацептивных свойств, КОК обладают рядом других положительных эффектов, которые могут учитываться при выборе метода контрацепции. Менструальноподобные реакции становятся более регулярными, протекают менее болезненно и сопровождаются менее выраженным кровотечением. Последнее обстоятельство приводит к снижению частоты железодефицитной анемии.

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел при пероральном приеме быстро и полностью всасывается и затем превращается в этоногестрел. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов. Скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.

Выведение

Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (Т_1/2), составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.

Условия равновесного состояния

На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98,5%) и способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т_1/2 около 24 часов. В неизмененном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т_1/2 метаболитов составляет около суток.

Условия равновесного состояния

Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.

Контрацепция.

Препарат Мерсилон®, как и другие комбинированные гормональные контрацептивы (КГК), нельзя применять при наличии любого из заболеваний/состояний, перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне применения КГК, следует немедленно прекратить прием препарата.

-Венозный тромбоз (в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии), в т.ч. в анамнезе;

- артериальный тромбоз (вт.ч, инфаркт миокарда, инсульт) или предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе;

- выявленная предрасположенность к венозному пли артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе (см. раздел "Особые указания");

- сaxapный диабет с поражением сосудов;

- наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. артериальная гипертензия с артериальным давлением 160/100 мм рт.ст. и выше (см. раздел "Особые указания");

- обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания");

- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

- тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в т.ч. в анамнезе;

- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе;

- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочных желез (в т.ч. подозреваемые);

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- беременность (в т.ч. предполагаемая);

- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- гиперчувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу препарата Мерсилон®;

- безопасность и эффективность препарата Мерсилон® у девушек-подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Мерсилон^® в каждом индивидуальном случае:

-возраст старше 35 лет;

-курение;

-наличие тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно раннем возрасте);

-ожирение (индекс массы тела >30 кг/м²):

-дислипопротеинемия;

-артериальная гипертензия;

-мигрень;

-клапанные пороки сердца;

-фибрилляция предсердий;

-варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит;

-послеродовый период;

-сахарный диабет;

-системная красная волчанка;

-гемолитико-уремический синдром;

-хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

-серповидно-клеточная анемия;

-гипертриглицеридемия (в т.ч, в семейном анамнезе);

-острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии.

Применение препарата Мерсилон® в период беременности противопоказано. В случае возникновения беременности при применении препарата Мерсилон® следует прекратить прием препарата. В большинстве эпидемиологических исследований не было выявлено увеличения риска развития врожденных пороков у детей, чьи матери до беременности принимали КОК. Не было отмечено тератогенных эффектов при случайном приеме КОК на ранних сроках беременности.

КОК могут оказывать влияние на лактацию, так как они снижают количество и изменяют состав грудного молока. Следовательно, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества контрацептивных половых гормонов и/или их метаболитов могут выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет.

Возможно связанные с приемом препарата побочные эффекты, которые отмечались при проведении клинических и обсервационных исследований препарата Мерсилон® или других КГК, приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией MedDRA(синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться).

¹ Количество случаев по данным наблюдательных когортных исследований: ≥1/10000 <1/1000 женщин-лет (ЖЛ).

Побочные эффекты, которые отмечались у женщин при приеме КОК, подробно описаны в разделе "Особые указания" и включают: венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазму.

По 21 таблетке в блистере из ПBX/Al.

Каждый блистер упакован в герметично запаянный саше из ламинированной алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 6 саше вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре от 2 до 30 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после окончания срока годности.