Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит
Активные вещества: этинилэстрадиол - 0,035 мг и ципротерона ацетат - 2,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная 53,373 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,150 мг, алюминия диоксид коллоидный 0,04 мг, повидон К-25 2,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 1,200 мг, магния стеарат 1,160 мг. Сахарная оболочка: повидон К-90 0,495 мг, тальк 6,613 мг, глицерол 0,24 мг, сахароза 10,941 мг, кальция карбонат 1,329 мг, макрогол 6000 0,185 мг, титана диоксид 0,167 мг, краситель железа оксид красный 0,006 мг, краситель железа оксид желтый 0,024 мг, воск карнаубский 0,002 мг.
Описание
Желто-оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки.
Вид таблеток на поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + антиандроген)Фармакодинамика
Эрика-35 - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный гормональный контрацептивный препарат, механизм действия которого проявляется в угнетении гонадотропной функции гипофиза и подавлении овуляции, а также изменении свойств секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
Ципротерона ацетат, являясь конкурентным антагонистом рецепторов андрогенов, ингибирует синтез андрогенов и снижает их концентрацию в крови вследствие антигонадотропного эффекта. Антигонадотропный эффект ципротерона ацетата усиливается этинилэстрадиолом, который также регулирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в плазме крови. С учетом этого, концентрация несвязанного, биологически доступного андрогена в крови снижается.
На фоне приёма препарата Эрика-35 уменьшается повышенная секреция сальных желез, способствующая возникновению угревой сыпи и себореи. Исчезновение угрей, обычно, происходит через 3-4 месяца терапии. Выпадение волос, часто сопровождающее себорею, также уменьшается в эти же сроки лечения. Применение препарата Эрика-35 уменьшает легкие проявления гирсутизма (в частности избыточный рост волос на лице) у женщин репродуктивного возраста. Но данный эффект наступает после более длительного лечения.
Наряду с вышеописанным антиандрогенным действием, ципротерона ацетат обладает гестагенным действием.
Фармакокинетика
Ципротерона ацетат
Абсорбция. После перорального приема ципротерона ацетат быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация (Смах) в плазме крови составляет 15 нг/мл и достигается через 1,6 ч после однократного применения. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата составляет приблизительно 88%.
Распределение. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином в плазме крови. Лишь 3,5-4% общей концентрации ципротерона ацетата остается в несвязанном состоянии. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ не оказывает влияние на связывание ципротерона ацетата с белками плазмы крови.
Метаболизм. Ципротерона ацетат практически полностью метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгирования. Основной метаболит в плазме крови - 15β- гидроксильное производное. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 3,6 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация ципротерона ацетата в сыворотке крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 0,8 ч и 2,3-3,3 дня. Некоторая часть дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения метаболитов составляет 1,8 сут. С учетом длинного периода полувыведения ципротерона ацетата из плазмы крови его кумуляция в плазме крови может наблюдаться на протяжении одного цикла терапии с коэффициентом 2-2,5.
Равновесная концентрация. Во время циклового применения максимальная равновесная концентрация ципротерона ацетата в плазме крови достигается во второй половине цикла.
Этинилэстрадиол
Абсорбция. При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Смах в плазме крови, составляющая приблизительно 71 пкг/мл, достигается через 1,6 ч. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень происходит метаболизм этинилэстрадиола, в результате чего его биодоступность составляет около 45% при приёме внутрь.
Распределение. Этинилэстрадиол связывается с альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, как свободных, так и конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,37 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в 2 фазы с периодами полувыведения приблизительно 1 ч и 10-20 ч, соответственно. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 24 часа.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приема, когда концентрация активного вещества в сыворотке крови на 60% выше по сравнению с однократной дозой.
Показания
Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации.
Лечение андрогензависимых заболеваний у женщин: умеренная угревая сыпь (акне), особенно распространенные формы и формы, сопровождающиеся себореей, воспалением или образованием папулезно-пустулезных или узелково-кистозных угрей; андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма.
Противопоказания
Противопоказания:Препарат Эрика-35 противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
С осторожностью
Если какие-либо из состояний/ заболеваний, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае:
Беременность и лактация
Препарат Эрика-35 противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема препарата Эрика-35, препарат следует сразу же отменить. Ципротерона ацетат проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Эрика-35 противопоказано в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, которые отмечались при приеме препарата Эрика-35, приведены в следующей таблице:
Системноорганный класс | Часто (≥ 1/100) | Нечасто (≥1/1000 и <1/100) | Редко (<1/1000) |
Орган зрения | Непереносимость контактных линз | ||
Желудочно- кишечный тракт | тошнота, боль в животе | рвота, диарея | |
Иммунная система | Реакции гиперчувствительности | ||
Метаболизм | Увеличение массы тела | Задержка жидкости | Снижение массы тела |
Нервная система | головная боль | мигрень | |
Психиатрические нарушения | Снижение и перепады настроения | Снижение либидо | Увеличение либидо |
Репродуктивная система и молочные железы | Боль/нагрубание в молочных железах кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища (первые три цикла приема таблеток) | Увеличение молочных желез | Выделения из влагалища, выделения из сосков молочных желез |
Кожа и подкожные ткани | Сыпь, крапивница | Узловатая эритема, мультиформная эритема |
Сообщалось о следующих побочных эффектах на фоне применения КОК (к которым относится препарат Эрика-35):
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой 2,0 мг + 0,035 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002237