Иритен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная желтоватая жидкость.

Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности Иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу - 2,5 часа и в последней фазе - 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м². С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.

5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

-в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

-в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

-Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

-хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

-выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения;

-уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН);

-общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

-беременность и период кормления грудью;

-детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

- Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;

- лейкоцитоз;

- больные женского пола (повышается риск развития диареи).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

Острый холинэргический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и очень редко - развитие анафилактического шока.

Прочие:одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

По 100 мг/5 мл; 40 мг/2 мл; 300 мг/15 мл во флаконах темного стекла. По 1 флакону с прилагаемой инструкцией по применению в картонной пачке. По 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в картонной пачке с перегородками или специальными гнездами.

По 50, 85 или 100 флаконов с инструкцией по применению, из расчета одна инструкция на 10 флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

При температуре не выше 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

3 года.

Не употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.