Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
На 1 флакон:активное вещество: капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин) 0,5 г, 0,75 г.
Описание
Мелкокристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
АнтибиотикФармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomycescapreolus. Минимальная подавляющая концентрация - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacteriumtuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами. Перекрестной устойчивости не наблюдается между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом. Оказывает тератогенное действие.
Фармакокинетика
Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1 %). Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г через 1-2 ч составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л. После внутривенной 1 ч инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мг/л. AUC(площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г при нормальной функции почек в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания
Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными штаммами М. tuberculosis, в том случае, если противотуберкулезные препараты 1-го ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными (присутствие устойчивых туберкулезных бацилл) или не могут применяться из-за токсического действия, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), одновременное применение с виомицином и стрептомицином.
С осторожностью
Почечная недостаточность; нарушения слуха; дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой, метоксифлураном; аллергические заболевания, в том числе и лекарственная аллергия; во время и после хирургического вмешательства при применении лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Беременность и лактация
Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), олигурия, токсический нефрит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, нарушение электролитного баланса.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в том числе необратимая), шум в ушах, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными лекарственными средствами), связь которого с применением капреомицина не выяснена.
Местные реакции: редко - боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Аллергические реакции: редко - крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 0,75 г.Упаковка
При производстве препарата на предприятии Сандживани Парантерал Лимитед, Индия:
По 0,5 г или 0,75 г активного вещества во флаконы бесцветного прозрачного стекла типа I (Eur. Ph.), укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышками "Flip off". По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При упаковке препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия:
По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
При производстве препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия:
По 0,5 г или 0,75 г активного вещества во флакон бесцветного прозрачного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
ЛП-002762