Максицеф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспоринам III поколения, а также другим антибиотикам, штаммы. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий; обладает высоким сродством к пенициллинсвязывающим белкам, или бактериальным транспептидазам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз,

Максицеф® активен invivoи invitroв отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus(только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(группа A), Streptococcusspp. группы viridans;грамотрицательных аэробов: Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa. Invitroактивен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusepidermidis(только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcussaprophytics, Streptococcusagalactiae(группа В); грамотрицательных аэробов: AcinetobacterIwoffii, Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Enterobacteragglomerans, Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafriiaalvei, Klebsiellaoxytoca, Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Serratiamarcescens. Большинство штаммов Enterococcusspp., в т.ч. Enterococcusfaecalis, метициллинорезистентные Staphylococcusspp., Stenotrophomonas(ранее известная, как Xanthomonasmaltophiliaи Pseudomonasmaltophilia), Clostridiumdifficileне чувствительны к цефепиму.

Вторичная резистентность микроорганизмов к Максицефу® развивается медленно.

После внутривенной инфузии цефепима в дозе 0,5 г, 1 г максимальные концентрации (C_max) составляют 39 мг/л и 82 мг/л, соответственно. Через час после инфузии 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются почти в 2 раза и составляют 22 мг/л, 45 мг/л, соответственно. Через 8 часов в плазме содержится 1,4 мг/л, 2,4 мг/л цефепима, а через 12 часов - 0,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.

Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении составляет 100%. C_max после в/м инъекции в дозах 0,5 г и 1 г в интервале между первым и вторым часами после введения составляют 14 мг/л и 30 мг/л, соответственно. Через 12 часов после в/м инъекции цефепима в дозах 0,5 г и 1 г концентрации в плазме снижаются до 0,7 мг/л и 1,4 мг/л, соответственно.

Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л/кг. Степень связывания с белками плазмы составляет, в среднем, 20% и не зависит от концентрации цефепима в крови.

После в/в и в/м введений высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, интерстициальной ткани и жидкости, коже, подкожной клетчатке, слизистом секрете бронхов, легких, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и стенке желчного пузыря. В незначительных концентрациях цефепим проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T_1/2) составляет около 2 часов. У больных с почечной недостаточностью ввиду замедленной экскреции цефепима T_1/2 повышается, что требует коррекции доз и режимов введения.

Примерно 15% от введенной дозы метаболизируется в печени. 85% от введенной дозы выводится в неизменном виде через почки; остальная часть - в виде метаболитов.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:

-инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. среднетяжелая и тяжелая пневмония, бронхит;

-интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), включая перитонит, абсцесс брюшной полости, инфекции желчевыводящих путей, инфекционные осложнения панкреатита;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин;

-неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит, пиелит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);

-сепсис.

-Гиперчувствительность к цефепиму, аргинину, другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам;

-детский возраст до 2 мес.

Максицеф® обычно хорошо переносится. Нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко и носят транзиторный характер.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидные реакции, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль за грудиной, тахикардия, периферические отеки, одышка.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, судороги.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, в т. ч. нейтропения; анемия, панцитопения, кровотечение.

Местные реакции: флебит после в/в введения, гиперемия и болезненность в местах в/м инъекций.

Изменения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов - аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, ложноположительная проба Кумбса; увеличение протромбинового времени.

Со стороны органов мочевыделительной системы: токсическая нефропатия.

Прочие: астения, повышенная потливость, боль в горле, боль в спине, вагинит, орофарингеальный кандидоз.

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку.

Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.