Цефепим-Алкем - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин- связывающие белки.

Активен invivoи invitroв отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus(только метициллин- чувствительные штаммы); Streptococcuspneumoniae; Streptococcuspyogenes(группа A); Streptococcusspp.группы viridans.

Грамотрицательные аэробы:Enterobacterspp.; Escherichiacoli; Klebsiellapneumoniae; Proteusmirabilis; Pseudomonasaeruginosa.

Invitroактивен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusepidermidis(только метициллин- чувствительные штаммы); StaphylococcussaprophyticusStreptococcusagalactiae(группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacterlwoffii; Citrobacterdiversus; Citrobacterfreundii; EnterobacteragglomeransHaemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Hafniaalvei; Klebsiellaoxytoca; Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Morganellamorganii; Proteusvulgaris; Providenciarettgeri; Providenciastuartii; Serratiamarcescens. Большинство штаммов Enterococcus,в том числе Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp.(метициллин-резистентные стафилококки), Stenotrophomonas(ранее известный как Xanthomonasmaltophiliaи Pseudomonasmaltophilia), Clostridiumdifficileне чувствительны к цефепиму.

-Всасывание и распределение: Биодоступность 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при внутримышечном введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл, соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл, соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови - 12 часов; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при внутривенном - 0,7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения

-0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

-Метаболизм: Метаболизируется в печени и почках на 15 %.

- Выведение: Период полувыведения (Т1/2) - 2 часа, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85 %), с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) при гемодиализе - 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 часов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:

-Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию (среднетяжелую и тяжелую), вызванную Streptococcuspneumoniae(в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonasaeruginosa, Klebsiellapneumoniaeили Enterobacterspp.;

- Инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, например пиелонефрит, так и неосложненные, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis;

-Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcusaureus(только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes;

-Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonasaeruginosa, Enterobacterspp.;

- Фебрильная нейтропения (эмпирическое лечение в виде монотерапии).

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания); нечасто - крапивница, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: при внутривенном введении часто - флебиты, боль и/или воспаление в месте введения, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; частота неизвестна- сонливость, нейротоксичность, энцефалопатия (нарушение сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кому), миоклонус, судороги, эпилептический статус малых припадков, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - вагинит; частота неизвестна - генитальный зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, кандидоз слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна - запор, боль в животе, диспепсия, анорексия, стоматит, диарея, вызванная Clostridiumdifficile.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; частота неизвестна - апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения (в том числе носовые), кровоточивость.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; частота неизвестна - кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - периферические отеки.

Лабораторные показатели: очень часто - ложноположительная проба Кумбса; часто - увеличение АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени), повышение активности AЛТ (аланинаминотрансферазы), повышение активности ACT

(аспартатаминотрансферазы),гипофосфатемия;нечасто гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, снижение гематокрита, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гипокальциемия, гиперфосфатемия, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины, гиперкальциемия, гипербилирубинемия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение протромбинового времени.

Прочие: нечасто - лихорадка, боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции; частота неизвестна - нарушение функции печени (включая холестаз), боль в груди, изменение вкуса.