Цефепим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам IIIпоколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин- связывающие белки. Активен invitroв отношении следующих микроорганизмов:

-грамположительных аэробов, таких как Staphylococcusaureusи Staphylococcusepidermidis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcushominis, Staphylococcussaprophytics, других штаммов Staphylococcusspp., Streptococcuspyogenes(группа A), Streptococcusagalactiae(группы В), Streptococcuspneumoniae, других бета- гемолитических Streptococcusspp. (группС, G иF), Streptococcus bovis (группыD), Streptococcus viridans;

-грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonasspp. (в том числе Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasputidaи Pseudomonasstutzeri), Escherichiacoli, Klebsiellaspp. (в том числе Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellaoxaenae), Enterobacterspp. (включаяEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans иEnterobacter sakazakii), Proteus spp. (втомчислеProteus mirabilis иProteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включаяCitrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаяштаммы, продуцирующиебета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включаяштаммы, продуцирующиебета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включаяштаммы, продуцирующиебета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (втомчислеProvidencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (втомчислеSerratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;

-анаэробов, таких, как Prevotellaspp. (втомчислеPrevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroidesmelaninogenicusи других, относящихся к Bacteroidesмикроорганизмов ротовой полости).

Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonasmaltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcusfaecalis.

Биодоступность цефепима - 100%. В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30- минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (С_mах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC).

Таблица 1

Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения. В таблице 2 представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения 1,0 г, C_max, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) и AUC.

Таблица 2

Средний объем распределения равен 0,25 л/кг; у детей от 2 мес. до 16 лет - 0,33 л/кг.

С белками плазмы крови связывается около 20 % введенной дозы.

Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.

Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Примерно 15 % дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85% выводится с мочой в неизменном виде.

-пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae(в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniaeили Enterobacter spp.

-фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis.

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcusaureus(только метициллинчувствительные штаммы,), Streptococcuspyogenes.

- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonasaeruginosa, Enterobacterspp., Bacteroidesfragilis.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритема), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко - нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия; при длительной терапии - дисбактериоз; крайне редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, повышенная кровоточивость.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, боль в горле.

Со стороны ССС: тахикардия, боли в груди.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, при внутримышечном введении - гиперемия и болезненность в месте введения.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, положительная прямая проба Кумбса, ложноположительная проба на глюкозу мочи.

Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, периферические отеки, кандидоз.