Пиоглар - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится:Таблетки 15 мгАктивное вещество: пиоглитазона гидрохлорид 16,53 мг, эквивалентный пиоглитазону 15 мг.Вспомогательные вещества: лактоза - 96,27 мг, гидроксипропилцеллюлоза(низкой вязкости) - 2,4 мг, карбоксиметилцеллюлоза кальция - 3,6 мг, магния стеарат - 1,2 мг, вода очищенная - q.s.Таблетки 30 мгАктивное вещество: пиоглитазона гидрохлорид 33,07 мг, эквивалентный пиоглитазону 30 мг.Вспомогательные вещества: лактоза - 79,73 мг, гидроксипропилцеллюлоза(низкой вязкости) - 2,4 мг, карбоксиметилцеллюлоза кальция - 3,6 мг, магния стеарат - 1,2 мг, вода очищенная - q.s.

Описание

Таблетки 15 мг: белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой "15" на одной стороне. Таблетки 30 мг: белого до почти белого цвета круглые плоские таблетки с фаской и гравировкой "30" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует ϒ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARϒ). PPARϒ рецепторы. обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени).Активация ядерных рецепторов PPARϒ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи - через 3-4 ч. Объем распределения - 0,22-1,04 л/кг. Связь с белками плазмы - 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидныё или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III, (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печёночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней. Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона - от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

Противопоказания:- Повышенная чувствительность к препарату;- сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз;- сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA);- тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);- рак мочевого пузыря (в настоящее время или в анамнезе);- макрогематурия неясной этиологии;- беременность, период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности иэффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функция печени. В связи с повышением рисков развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения пользы и риска до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.Со стороны системы кроветворения: анемия.Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и креатинфосфокиназы; снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Доброкачественные или злокачественные опухоли: рак мочевого пузыря*. При длительном применении пиоглитазона, свыше 1 года, в 6-9% случаев у пациентов возможно появление отеков, слабо или умеренно выраженных иобычно не требующих отмены терапии. Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита.* Признаки развития рака мочевого пузыря, о которых, в случае их возникновения, пациенту следует немедленно сообщить лечащему врачу, - макрогематурия, частые позывы на мочеиспускание, боль при мочеиспускании, боль в поясничной области или в брюшной полости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Учитывая побочные действия пиоглитазона необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 15мг, 30мг.

Упаковка

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки. 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001671