Лекарственная форма
Состав
активное вещество:
цефепима гидрохлорида моногидрат в пересчете на цефепим - 0,5 г; 1,0 г;
вспомогательное вещество:
аргинин.
Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.АТХ
J.01.D.E.01 Цефепим
Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллин-связывающие белки.
Активен invivoи invitroв отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusaureus(только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(группа A), Streptococcusviridans;
грамотрицательных аэробов:
Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa.
Invitroактивен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов:
Staphylococcusepidermidis(только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcussaprophytics, Streptococcusagalactiae(группа В);
грамотрицательных аэробов:Acinetobactercalcoaceticussubsp. Iwoff, Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Enterobacteragglomerans, Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafniaalvei, Klebsiellaoxytoca, Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Serratiamarcescens; большинство штаммов Enterococci, в т.ч. Enterococcusfaecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas(ранее известный как Xanthomonasmaltophiliaи Pseudomonasmaltophilia), Clostridiumdifficile.
Фармакокинетика
Биодоступность 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения в дозе 0,5 г - через 1-2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при в/м введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови - 12 ч.Средние концентрации (мкг/мл) цефепима в плазме крови у взрослых после однократного тридцатиминутного вливания доз 500 мг, 1 г:
таблица № 1:
Доза цефепима
0,5 ч
1 ч
2ч
4ч
8ч
12 ч
500 мг в/м
8,2
12,5
12,0
6,9
1,9
0,7
1 г в/м
14,8
25,9
26,3
16,0
4,5
1,4
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%.
Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (Т1/2) -2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек Т1/2 при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч. Доза препарата у больных с нарушениями функции почек, должна подбираться индивидуально. У больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется корректировки дозы цефепима
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.
Показания
Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести, вызванные Escherichia coli.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в т.ч. к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам); детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе): псевдомембранозный энтероколит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность.Беременность и лактация
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе,
диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Особые указания
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения по 0,5 г и 1,0 г. .Упаковка
По 0,5 г или 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картонаУсловия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005870/09Дата регистрации
20.07.2009Дата обновления информации
21.10.2015