Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Состав на один флакон:
Цефепим для инъекций 1923 мг, что соответствует -
действующее вещество: цефепим 1000 мг (в виде цефепима дигидрохлорида моногидрата);
вспомогательное вещество: аргинин 732,7 мг.
Описание
Порошок от белого до светло-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин- связывающие белки.
Активен invivoи invitroв отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus(только метициллин- чувствительные штаммы); Streptococcuspneumoniae; Streptococcuspyogenes(группа A); Streptococcusspp.группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:Enterobacterspp.; Escherichiacoli; Klebsiellapneumoniae; Proteusmirabilis; Pseudomonasaeruginosa.
Invitroактивен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusepidermidis(только метициллин- чувствительные штаммы); StaphylococcussaprophyticusStreptococcusagalactiae(группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacterlwoffii; Citrobacterdiversus; Citrobacterfreundii; EnterobacteragglomeransHaemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Hafniaalvei; Klebsiellaoxytoca; Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Morganellamorganii; Proteusvulgaris; Providenciarettgeri; Providenciastuartii; Serratiamarcescens. Большинство штаммов Enterococcus,в том числе Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp.(метициллин-резистентные стафилококки), Stenotrophomonas(ранее известный как Xanthomonasmaltophiliaи Pseudomonasmaltophilia), Clostridiumdifficileне чувствительны к цефепиму.
Фармакокинетика
-Всасывание и распределение: Биодоступность 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при внутримышечном введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл, соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл, соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови - 12 часов; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при внутривенном - 0,7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения
-0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 20 %.
-Метаболизм: Метаболизируется в печени и почках на 15 %.
- Выведение: Период полувыведения (Т1/2) - 2 часа, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85 %), с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) при гемодиализе - 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 часов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
-Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию (среднетяжелую и тяжелую), вызванную Streptococcuspneumoniae(в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonasaeruginosa, Klebsiellapneumoniaeили Enterobacterspp.;
- Инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, например пиелонефрит, так и неосложненные, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis;
-Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcusaureus(только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes;
-Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonasaeruginosa, Enterobacterspp.;
- Фебрильная нейтропения (эмпирическое лечение в виде монотерапии).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к цефепиму или аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, а также другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 2 месяцев (для внутривенного введения); детский возраст до 12 лет (для внутримышечного введения).С осторожностью
Беременность, период лактации, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), особенно колит; тяжелая хроническая почечная недостаточность.Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Доклинические испытания продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача.Побочные эффекты
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания); нечасто - крапивница, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: при внутривенном введении часто - флебиты, боль и/или воспаление в месте введения, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; частота неизвестна- сонливость, нейротоксичность, энцефалопатия (нарушение сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кому), миоклонус, судороги, эпилептический статус малых припадков, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - вагинит; частота неизвестна - генитальный зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, кандидоз слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна - запор, боль в животе, диспепсия, анорексия, стоматит, диарея, вызванная Clostridiumdifficile.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; частота неизвестна - апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения (в том числе носовые), кровоточивость.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; частота неизвестна - кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - периферические отеки.
Лабораторные показатели: очень часто - ложноположительная проба Кумбса; часто - увеличение АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени), повышение активности AЛТ (аланинаминотрансферазы), повышение активности ACT
(аспартатаминотрансферазы),гипофосфатемия;нечасто гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, снижение гематокрита, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гипокальциемия, гиперфосфатемия, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины, гиперкальциемия, гипербилирубинемия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: нечасто - лихорадка, боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции; частота неизвестна - нарушение функции печени (включая холестаз), боль в груди, изменение вкуса.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре хранения (не выше 25 °С) или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002342