Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введенияСостав
1 ампула (2 мл) содержит:
| Название компонента | Количество |
| Активный компонент: | |
| Нефопама гидрохлорид | 20,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия дигидрофосфат дигидрат | 32,215 мг |
| Натрия гидрофосфат додекагидрат | 3,440 мг |
| Вода для инъекций | до 2,0 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство центрального действия.Фармакодинамика
Анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.
У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронйзируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания
Болевой синдром разной этиологии и интенсивности:
-болевой синдром при травмах,
-болевой синдром после хирургических операций,
-обезболивание родов,
-зубная боль,
-миалгия,
-почечная и печеночная колики, премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата,
-Возраст до 12 лет,
-Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия,
-Риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы,
-Риск развития острой глаукомы,
-Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.
Беременность и лактация
противопоказаноПобочные эффекты
Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение), тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение:симптоматическое,кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.Упаковка
По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с инструкцией, помещают в пачку картонную.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С , в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000181