Анастрозол-ТЛ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов (ГКС) и минералокортикоидов (МКС).

Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83 - 85 % принятой дозы), максимальная концентрация (Тcmах) -2 ч. Связь с белками плазмы - 40 %. Около 90 - 95 % от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата. Сведений о кумуляции нет.

Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Период полувыведения (Т1/2) - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, е положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

-Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузальный период, выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены), сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин).

Дополнительно для лекарственных форм, содержащих лактозу: недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов:очень часто -"приливы" крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечноготракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы,аланинаминотрансферазы (АЛТ),аспартатаминотрансфсразы (ACT); нечасто повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдается у пациенток е факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (е/без снижения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто -астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.