Лекарственный справочник

Арител Плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Бисопролол + Гидрохлоротиазид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активные вещества: 2,5 мг + 6,25 мг - бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат) 2,5 мг и гидрохлоротиазид 6,25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 17 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 1,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 40 мг; магния стеарат 0,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;

состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140/A3 мг, [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,65 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,27 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,42 мг, титана диоксид 0,63 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг].


Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые с крестообразной риской. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+диуретик)

АТХ

C.07.B.B.07   Бисопролол в комбинации с тиазидами


Фармакодинамика

Арител® Плюс - комбинированный препарат, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.

Бисопролол

Селективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирует в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует β2-адренорецепторы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов, в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования β-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа, сохраняется в течение 6-12 часов. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.


Фармакокинетика

Бисопролол

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного, тракта составляет 80-90%.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 9-12 часов. Выводится почками (50% - в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 14 часов. Биодоступность гидрохлоротиазида - 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 часов.


Показания

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

-повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам;

-бронхиальная астма;

-хроническая обструктивная болезнь легких;

-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

-кардиогенный шок;

-синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);

-атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

-феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

-трудноконтролируемый сахарный диабет;

-выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно);

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

-рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

-метаболический ацидоз;

-гиповолемия;

-острая почечная недостаточность;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;

-одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов;

-одновременный прием препаратов лития;

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-беременность;

-период лактации.


С осторожностью

Проведение десенсибилизирующей терапии, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, ишемическая болезнь сердца, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения α-адреноблокаторами), гипертиреоз, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагра, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, строгая диета, депрессии (в том числе в анамнезе), миастения, у пациентов пожилого возраста.


Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, астения, беспокойство, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, расстройство памяти/внимания, обморок, вертиго, ощущение холода и онемения конечностей, судороги, парестезия, гипестезия, гиперестезия, галлюцинации, "кошмарные" сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости, желудочковая экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм, одышка, ринит, синусит, фарингит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, пептическая язва, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия, в том числе боль в грудной клетке, спине, шее, перемежающая хромота.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции/либидо, цистит, почечная колика, полиурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация, анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: высыпания, акне, кожный зуд, усиление потоотделения, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, нарушения водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: подагра, синдром "отмены" (артериальная гипертензия), увеличение массы тела.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг.

Упаковка

  • (10) - контурная ячейковая упаковка (1) /по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (10) - контурная ячейковая упаковка (10) /по 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (10) - контурная ячейковая упаковка (2) /по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (10) - контурная ячейковая упаковка (3) /по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (10) - контурная ячейковая упаковка (5) /по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (30) - контурная ячейковая упаковка (1) /по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (30) - контурная ячейковая упаковка (3) /по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (7) - контурная ячейковая упаковка (1) /по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (7) - контурная ячейковая упаковка (2) /по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная
  • (7) - контурная ячейковая упаковка (4) /по 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона/ - пачка картонная

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000649

Дата регистрации

28.09.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО

Представительство

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО

Дата обновления информации

27.11.2015