Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активные вещества: 2,5 мг + 6,25 мг - бисопролола фумарат (бисопролола гемифумарат) 2,5 мг и гидрохлоротиазид 6,25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 17 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 1,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 40 мг; магния стеарат 0,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140/A3 мг, [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,65 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,27 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,42 мг, титана диоксид 0,63 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг].
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые с крестообразной риской. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+диуретик)АТХ
C.07.B.B.07 Бисопролол в комбинации с тиазидами
Фармакодинамика
Арител® Плюс - комбинированный препарат, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.
Бисопролол
Селективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирует в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует β2-адренорецепторы.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов, в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования β-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа, сохраняется в течение 6-12 часов. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.
Фармакокинетика
Бисопролол
После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного, тракта составляет 80-90%.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 9-12 часов. Выводится почками (50% - в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.
Гидрохлоротиазид
При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 14 часов. Биодоступность гидрохлоротиазида - 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 часов.
Показания
Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;
-повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам;
-бронхиальная астма;
-хроническая обструктивная болезнь легких;
-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
-кардиогенный шок;
-синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);
-атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
-вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
-феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
-трудноконтролируемый сахарный диабет;
-выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно);
-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
-рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
-метаболический ацидоз;
-гиповолемия;
-острая почечная недостаточность;
-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
-одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;
-одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов;
-одновременный прием препаратов лития;
-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-беременность;
-период лактации.
С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, ишемическая болезнь сердца, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения α-адреноблокаторами), гипертиреоз, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагра, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, строгая диета, депрессии (в том числе в анамнезе), миастения, у пациентов пожилого возраста.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, астения, беспокойство, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, расстройство памяти/внимания, обморок, вертиго, ощущение холода и онемения конечностей, судороги, парестезия, гипестезия, гиперестезия, галлюцинации, "кошмарные" сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости, желудочковая экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм, одышка, ринит, синусит, фарингит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, пептическая язва, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия, в том числе боль в грудной клетке, спине, шее, перемежающая хромота.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции/либидо, цистит, почечная колика, полиурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация, анафилаксия.
Со стороны кожных покровов: высыпания, акне, кожный зуд, усиление потоотделения, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, нарушения водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: подагра, синдром "отмены" (артериальная гипертензия), увеличение массы тела.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг.Упаковка
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Срок годности
2 года.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000649Дата регистрации
28.09.2011Дата обновления информации
27.11.2015