Арител Плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе два слоя: оболочка желто-оранжевого цвета, ядро белого цвета.

Арител® Плюс является комбинированным средством, в состав которого входят бисопролол и гидрохлоротиазид.

Бисопролол - селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует бета₂-адренорецепторы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется в течение 6-12 ч. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Бисопролол

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2-4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%.

Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится почками (50% - в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида - 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.

Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

-Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

-повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам;

-бронхиальная астма;

-хроническая обструктивная болезнь легких;

-кардиогенный шок;

-синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);

-атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

-феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

-трудноконтролируемый сахарный диабет;

-поздние стадии нарушения периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно);

-выраженная артериальная гипотензия;

-рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

-метаболический ацидоз;

-гиповолемия;

-острая почечная недостаточность;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;

-одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-беременность;

-период лактации.

С осторожностью следует применять при атриовентрикулярной блокаде I степени, ишемической болезни сердца, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин.); тиреотоксикозе, феохромоцитоме (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессии (в том числе в анамнезе), миастении, подагре, псориазе, а также у пациентов пожилого возраста.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, астения, нарушения сна, депрессия; повышенная утомляемость, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги; чувство холода и онемения в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, желудочковая экстрасистолия, обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, спазмы икроножных мышц, артралгия.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения. Со стороны репродуктивной системы: нарушения потенции (очень редко).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, алопеция, обострение псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обратимое повышение содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

Арител® Плюс следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.