Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг:

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг:

желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг:

красного цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов, которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного объема крови и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с; хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AVпроведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AVузел и по дополнительным путям. Снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних, терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60 %), биодоступность - 40-50%, растворимость в жирах очень низкая. Время, достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТС_mах) 2-4 ,ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связь с белками плазмы-6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_1/2) - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации, на 85-100 % в неизмененном виде.

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 кв.м T_1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии - удлиняется до 144 ч. Выводится во время процедуры гемодиализа.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала), нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AVблокада II-III степени, выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 40/мин, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность безопасность не установлены), одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы.

Применение препарата Атенолол в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Атенолол в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница/"кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии, в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиленное сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AVблокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма; (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса, холестаз, желтуха.

Со стороны дыхательной. системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных сахарным диабетом 1 типа), может маскировать симптомы гипертиреоза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция, пурпура.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, положительные результаты теста на антиядерные антитела.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, миастения, ослабление либидо, снижение потенции, гинекомастия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.