Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета1-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов - (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (A) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через Aузел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50 %, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 - 4 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1.73 кв.м период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч , при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится входе гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стабильной стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала.

Нарушения сердечного ритма: синусоваятахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Большинство побочных эффектов, связанных с применение атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда (нарушение проводимости сердца), развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головнаяболь, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность, сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии конечностей (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно),мышечная слабость, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, изменения вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, холестаз, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, ларинго- и бронхоспазм, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоз.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, положительные результаты теста на антиядерные антитела.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром"отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

По 10 (для дозировки 100 мг) или 20 (для дозировки 50 мг) таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.