Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не облада­ет мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.

В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмеча­ется реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, Выражен­ность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на цен­тральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систо­лического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус пери­ферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном примене­нии стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности мио­карда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердеч­ной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и уд­линением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и вменьшей степени в ретроградном направлениях через AV(атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьша­ет возбудимость миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета - адреноблокаторы.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 - 60 %), биодоступ­ность - 40 - 50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 - 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6 - 16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубоч­ковой фильтрации (85 -100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопро­вождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16 - 27 ч, при клиренсе креа­тинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² - более 27 ч (необходимо уменьшение дозы). Выводится в ходе гемодиализа.

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II - IIIст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 - 50 уд./мин.), синдром слабо­сти синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная не­достаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной не­достаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использо­вания при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в Анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AVбло­када I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитери­рующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недоста­точность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, по­этому в период грудного вскармливания его прием противопоказан.

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердеч­ной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрику­лярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлю­цинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, изменение вкуса.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергли­кемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматит, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития плода, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

По 10, 14 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.