Атенолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са ²+. В первые 24 ч после перорального приема па фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензивной системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действие на тонус периферических артерий. Гипотензивный аффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний па проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV(атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адрепорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние па гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимум спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Абсорбция из желу­дочно-кишечного тракта - быстрая, не­полная (50 %), растворимость в жирах очень плохая, биодоступность - 40-50 %, время достижения максимальной концен­трации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефа­лический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белка­ми плазмы крови - 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клу­бочковой фильтрации (85-100 % в неиз­мененном виде). Нарушение функции по­чек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при кли­ренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м², время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;

- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Повышенная чувствительность к ком­понентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-IIIст, вы­раженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блока­да, острая или хроническая сердечная не­достаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцмета­ла, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, си­столическое АД менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), тя­желые нарушения периферического крово­обращения, метаболический ацидоз, тяже­лые формы бронхиальной астмы и хрони­ческой обструктивной болезни легких в анамнезе, период лактации, одновремен­ный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Сахарный диабет, гипогликемия; аллер­гические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхоспазм в анамнезе, атриовен­трикулярная блокада 1 степени, хрониче­ская сердечная недостаточность, наруше­ния периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (при одновре­менном применении альфа-адреноблокаторов), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточ­ность, миастения, тиреотоксикоз, депрес­сия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, хирургиче­ские вмешательства, беременность, пожи­лой возраст.

Встречающиеся побочные явления свя­заны с основным фармакологическим дей­ствием препарата и выражаются следую­щим образом:

- сердечно-сосудистая система:разви­тие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, синдром слабости синусового узла, выра­женное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, нарушения пе­риферического кровообращения (похоло­дание нижних конечностей, перемежающа­яся хромота, синдром Рейно), ортостатиче­ская гипотензия;

- центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, головная боль, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии, судороги;

- желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, внутрипеченочный холестаз;

- дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм;

- со стороны системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

- эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом 2 типа, находящихся на инсулинотерапии), гипотиреоз;

- метаболические реакции: гиперлипидемия;

- кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, пурпура, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;

- органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;

- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

- лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител;

- прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, мышечная слабость, вялость, чувство усталости.

Возможно развитие нежелательных явлений, возникающих при применении других бета-адреноблокаторов - синдром, сопровождающийся болью в горле, ларингоспазмом и дыхательной недостаточностью; мезентериальный тромбоз, ишемический колит, синдром Пейрони.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20, 30 или 50 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 2, 3, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.