Азитрокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фрук­товым запахом.

Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связыва­ясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци­ях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэ­робных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp.(группа C, Fи G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;анаэробные микроорганизмы- Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyriomonasspp.',другие микроорганизмы - Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae(пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грампо­ложительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штам­мы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroidesfragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcusfaecalisи Staphylococcusaureus(включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру­гим макролидам, линкозамидам и азитромицину.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингиби­рующая концентрация (МИК), мг/л)

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и со­ставляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызван­ных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно­ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присут­ствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

-верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, сину­сит, средний отит;

-нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит);

-инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяже­сти, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-болезнь Лайма - начальная стадия (мигрирующая эритема - erythemamigrans).

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компо­нентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффек­тивности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фрук­тозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармлива­ние; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном при­менении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, дан­ные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время ле­чения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

При температуре не выше 25 °С.

Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.