Азитромицин-ЛЕКСВМ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 250 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "AZ" и "250" на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки 500 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой бело­го или почти белого цвета, с риской и гравировкой "AZ" и "500" на одной стороне и гладкие с другой.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра дейст­вия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимик­робного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказыва­ет бактерицидный эффект.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибио­тика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (мини­мальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus(метициллинчувствительный); Streptococcuspneumoniae(пенициллиночувствительный); Streptococcuspyogenes; аэробные грамотрицателъные микроорганизмы:

Haemophilusinfluenzae; Haemophilusparainfluenzae; Legionellapneumophila; Moraxellacatarrhalis; Pasteurellamultocida; Neisseriagonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp.;

прочие:

Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi;

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы:Streptococcuspneumoniae(пенициллинрезистентные).

Устойчивые микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcusfaecalis;Staphylococcusspp. (метициллинрезистентные стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бакте­рий, устойчивых к эритромицину.

Анаэробы:Bacteroidesfragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распреде­ляется в организме. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 % (эффект "первого прохождения" через пе­чень). Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками об­ратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проника­ет через мембраны клеток. Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. У азитро­мицина очень длительный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азит­ромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитроми­цин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

1)инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, тон­зиллит, фарингит, средний отит;

2)инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичны­ми возбудителями;

3)инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

4)начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans);

5)инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidiatrachomatis(урет­рит, цервицит).

1)повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;

2)тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

3)тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

4)детский возраст до 12 лет с массой тела до 45 кг;

5)период грудного вскармливания;

6)одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

1)беременность;

2)миастения;

3)легкое и умеренное нарушение функции печени;

4)легкое и умеренное нарушение функции почек (КК более 40 мл/мин);

5)аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожи­лых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими пре­паратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно­электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

6)одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, цик­лоспорина.

Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности воз­можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превы­шает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.