Азитромицин-Маклеодз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки дозировкой 250 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки дозировкой 500 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Азитромицин подавляет синтез белка в микробной ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcusspp. (групп А, В, С, G), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительный), Streptococcuspyogenes, Staphylococcusaureus(метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneiunophila, Neisseriagonorrhoeae, Pasteurellamultocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotellaspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Porphyriomonasspp.; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Всасывание

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь в дозе 500 мг значение максимальной концентрации (Сmа_Х) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %, кажущийся объем распределения - 31,1. л/кг, величина связывания с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50 %.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками крови, а также его способностью проникать в эукариотические, клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения и высокий клиренс в плазме крови. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24 -34 %) и коррелирует со степенью тяжести воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволяет разработать короткие 3-х дневные и 5-и дневные курсы.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 78 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме больного, не подавляет изоэнзимы системы цитохрома Р450. Из организма больного выводится преимущественно кишечником и частично почками(~20%).

Прием пищи изменяет фармакокинетику, азитромицина (в зависимости от лекарственной формы), при приеме таблеток вместе с пищей увеличивается значение максимальной концентрации (Сmах) на 31 %, не изменяется величина площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC).

При приеме азитромицина женщинами увеличивается значение максимальной концентрации в плазме, но данные изменения незначительны и не требуют коррекции дозы.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (на 30 %) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

- угри обыкновенные средней степени тяжести);

- инфекции урогенитального тракта (уретрит и/или цервицит);

- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythemamigrans).

-повышенная чувствительность к азитромицину, другим антибиотикам группы макролидов или ингредиентам, входящим в состав готовой лекарственной формы;

-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

-тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин);

-период лактации;

-детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью), при почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин), при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина, при миастении.

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, обморок, миастения, слабость;

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах; обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия;

Со стороны сердечнососудистой системы: редко - недомогание, боль в груди, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия;

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, фульминантный гепатит, изменение значений -лабораторных показателей функции печени; гипербилирубинемия, гипергликемия; очень редко - нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, периферические отеки.