АзитРус - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связыва­ясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци­ях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных. грамотрицательных, ана­эробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcusaureus(метициллин- чувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительные штам­мы), Streptococcuspyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробныемикроорганизмыClostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;

другиемикроорганизмы- Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis;Staphylococci(метициллин-резистентные штаммы);

анаэробные грамположительные микроорганизмы - Bacteroidesfragilis.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

После приема препарата внутрь биодоступность составляет 37 %, максимальная концен­трация в плазме крови (С_max) создается через 2-3 ч, объем распределения 31.1 л/кг. Свя­зывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и со­ставляет 12-52 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вы­званных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в при­сутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полу выведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема по­следней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде 50 % кишеч­ником, 12 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфици­рованные дерматозы); инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующая эри­тема (erythemamigrans).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой сте­пени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушения функции почек (КК ме­нее 40 мл/мин) (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дет­ский возраст до 6 месяцев; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл мин): са­харный диабет: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT,у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III(дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотиче­скими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, арит­мией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное примене­ние варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Применение препарата при беременности возможно только и том случае, когда предпола­гаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (азитромицин выделяется с грудным молоком).

Инфекционные заболевания: пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболе­вания, ринит, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, псев­домембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, ана­филактическая реакция.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопе­ния, нейтропения. тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, ажитация, гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность. тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, вкусовых ощущений, миастения, беспокойство, брел, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: глухота, шум в ушах, вертит, расстройство слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиении, снижение артери­ального давления, увеличение интервала QT. аритмия типа "пируэт", желудочковая тахи­кардия, "приливы" крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, вздутие живота, тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, гастрит, запор, изменение цвета языка, су­хость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным ис­ходом в основном на фоне тяжелого нарушения печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, дерма­тит, сухость кожи, потливость, реакция фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: метроррагии, нарушение функции яичек, слабость, отек лица, боль в груди, лихо­радка, периферические отеки, астения, недомогание, изменение концентрации калия.

Лабораторные данные: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение актив­ности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повы­шение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.