Бетакард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Вид на изломе: наружное кольцо оболочки от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

100 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки пурпурного цвета, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе: наружное кольцо оболочки пурпурного цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.

Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60 %), биодоступность - 40-50 %, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин./1.73 кв.м, период полувыведения составляет 16-27 часов, при КК ниже 15 мл/мин. - более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа.

-артериальная гипертензия;

-профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;

-нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности следует назначать Бетакард® только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бетакард® выделяется с грудным молоком, поэтому в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.