Бетаксолол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

-кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;

-отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

-слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Селективное воздействие бетаксолола на β₁-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β₁-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

-уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

-снижение сердечного, выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

-снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);

-уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен.

У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:

-снижение сердечного выброса;

-устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения С_mах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Всасывание

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Метаболизм

Объем распределения - около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

-Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии напряжения.

- Повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-кардиогенный шок;

-анафилактические реакции в анамнезе;

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

-стенокардия Принцметала;

-синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

-тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);

-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);

-тяжелые нарушения периферического кровообращения;

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

-феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

-комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

-одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств, например амиодарон, дизопирамид и др.);

-метаболический ацидоз;

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Аллергические реакции в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, нарушение функции почек, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма), эмфизема легких, псориаз, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Проведение десенсибилизирующей терапии.

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Грудное вскармливание

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетика").

Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.