Фармакодинамика
Препарат представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь более 95 % дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxактивного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Vd- около 6 л/кг.
Период полувыведения бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15 % - в неизмененном виде.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия.
Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.
МКБ-10
VII.H40-H42.H40.0 Подозрение на глаукому
VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
Противопоказания
Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.
С осторожностью
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Категория по FDA - С.
Препарат противопоказан к применению при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз в сутки. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг в сутки; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.
Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза в сутки в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы:в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы:редко - боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы:редко - бронхоспазм.
Аллергические реакции:редко - псориазоподобные кожные проявления.
Местные реакции:при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.
Передозировка
Лечение симптоматическое. Случаев передозировки препаратом не зафиксировано.
Взаимодействие
При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.
При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.
При одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикостероидов уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается артериальное давление, возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.
При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в том числе с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.