Би-ксикам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно максимальная концентрация в плазме Сmax составляет 1,62 мкг/мл, при этом время ее достижения (ТСmax) составляет приблизительно 60 минут.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30 - 40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы), Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при: ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозируюгцем спондилите.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата;

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- Активное желудочно-кишечное кровотечение;

- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

- Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

- Цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;

- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- Детский и подростковый возраст до 18 лет.

- Беременность, грудное вскармливание.

- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;

- застойная сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

- заболевания периферических артерий;

- пожилой возраст;

- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП;

- курение;

- частое употребление алкоголя;

- тяжёлые соматические заболевания.

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последней триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.

Учитывая указанную информацию препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Указанные ниже побочные эффекты перечислены в соответствии с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000); не установлено.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, эзофагит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз, билирубина); очень редко - гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания,дезориентация.

Со стороны органов зрения, слуха: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушение зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

Со стороны иммунной системы: не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - ангиоотек, кожная сыпь, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - реакция фотосенсибилизации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения, нечасто - отеки.