Мелоксикам

Фармакодинамика

Относительно селективное ингибирование циклооксигеназы-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89 %,одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.Связь с белками плазмы 99 %. Биотрансформация в печени (CYP2С9) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения15-20 часов. Выводится почками 20 % (в виде метаболитов), с фекалиями 20 %, в неизмененном виде - только 1,6 %.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов с болевым синдромом:

-артрит ( в том числе ревматоидный, острый остеоартрит, хронический полиартрит);

-анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

-болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

XIII.M15-M19.M15   Полиартроз

XIII.M45-M49.M45   Анкилозирующий спондилит

Противопоказания

-индивидуальная непереносимость;

-"аспириновая триада" (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);

-бронхиальная астма;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

-тяжелая печеночная недостаточность;

-хроническая почечная недостаточность;

-беременность и грудное вскармливание;

-детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст.

Для ректального введения - воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение.

Беременность и лактация

Рекомендации FDA категории С. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды или вводят внутримышечно в суточной дозе 7,5-15 мг.

Побочные эффекты

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения стула (запор или диарея), вздутие живота, стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, в очень редких случаях - желудочно-кишечные перфорации, колит, гастрит.

Нервная система: головная боль и головокружение, вертиго, сонливость, шум в ушах.

Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к лицу.

Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Мочеполовая система: редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Кожа: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергия: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Другие: бронхоспазм, лихорадка.

Передозировка

При передозировке развивается анафилактоидная реакция, остановка сердца, судороги, сонливость, летаргия, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, дисфункция печени, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, тошнота, рвота, острая почечная недостаточность.Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Антикоагулянты прямого и непрямого действия при совместном использовании с препаратом могут вызывать повышение риска развития кровотечений различной локализации.

Ацетилсалициловая кислотав сочетании с мелоксикамом приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и других осложнений со стороны ЖКТ.

Ингибиторы АПФ при одновременном применениивызывают усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности, а соли лития приводят к увеличению концентрации ионов лития в крови.