Мелоксикам-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к классу оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов, известных медиаторов воспаления, в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью мелоксикама при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционных лекарственных форм на лекарственные формы для приема внутрь подбора дозы не требуется. Максимальная концентрация в плазме крови определяется приблизительно через 60 минут и составляет 2,81 мг/л. При многократном применении равновесное состояние достигается через 3-5 дней.

Распределение. Связь с белками плазмы (главным образом с альбуминами) - 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Колебания отдельных значений составляет около 30-40%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования invitroпоказали, что в метаболизме важную роль играет изофермент CYР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) важное значение составляет активность пероксидазы.

Выведение. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. В неизмененном виде кишечником выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде обнаруживаются следы мелоксикама. Средний период полувыведения мелоксикама составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Нарушения функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния немного ниже, чем у молодых пациентов.

Симптоматическое краткосрочное лечение остеоартроза, симптоматическое долгосрочное лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч., в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, гастрит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacterpylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, нарушения функции печени (содержании альбумина в сыворотке крови менее 25 г/л), нефротический синдром, нарушения функции почек, пациенты с гиповолемией после значительного хирургического вмешательства, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; одновременный прием пероральных глюкортикостероидов (преднизолон), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (таких как ацетилсалициловая кислота), диуретиков, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

При беременности применение мелоксикама не рекомендуется.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение функции почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности, с уменьшением количества амниотической жидкости;
• возможное увеличение продолжительности кровотечения, проявление антиагрегантного действия возможно при применении препарата в низких дозах;
• снижение сократительной способности матки и, как следствие, увеличение времени родов.

Поскольку НПВП проникают в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат Мелоксикам-Тева в период кормления грудью.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения агранулоцитоза является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны нервной системы: часто - оглушенность сознания, головная боль; нечасто - головокружение, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, изменение настроения, бессонница и ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки, включая отеки нижних конечностей; нечасто - сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: редко - приступы бронхиальной астмы у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, стоматит, преходящие изменения показателей функции печени (такие как, повышение активности трансаминаз или билирубина); редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сосудистый отек, буллезные высыпания, такие как мультиформная эритема, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); редко - почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.